Второй из транквилизаторов, ставший классикой и, так сказать, золотым стандартом в своей группе — это диазепам. Вы все его знаете. Правда, под другим названием, не международным непатентованным, а под торговыми марками. Реланиум, релиум, седуксен, сибазон — слышали ведь, признавайтесь!
Диазепам был открыт и опробован вскоре после элениума (тогда ещё либриума). И в той же швейцарской Хоффман-Ля Рош. Почему вообще швейцарские (да и многие прочие) фармацевты столь упорно и активно искали новые успокаивающие, снотворные и противосудорожные средства? Дело в том, что эту нишу в те годы занимали барбитураты. Довольно эффективные — но и весьма токсичные, а также дающие к себе привыкание и зависимость ещё больше, чем, как потом показала практика, таковые оказались у транквилизаторов.
Диазепам появился в аптеках в 1963 году. Под названием «Валиум». И через 8 лет, в 1971, его уже принимало где-то полмиллиарда человек в мире, а продавалось обоих транквилизаторов (вместе с либриумом) где-то на два миллиарда доллларов. Чем же диазепам оказался столь хорош?
Прежде всего, внятным и быстро наступающим противотревожным и успокаивающим эффектом. Причём, противотревожное действие было более заметным и выраженным, чем у элениума, что вышел на рынок тремя годами ранее, а седативное — чуть меньше. Снотворный эффект был в целом сравним, а у ряда пациентов оказывался даже сильнее, чем у элениума, но, должен ещё раз отметить, что как раз этот момент строго индивидуален. От чего он зависит? Прежде всего, от общего уровня напряжения и тревожности, а также от того, что именно вызвало бессонницу. Ну и от личной чувствительности пациента к препарату тоже. Кого-то таблетка реланиума уложит в постель, а кто-то почувствует лишь лёгкое успокоение. Опять же, снотворный эффект всегда больше заметен в первые 3-5 дней приёма, потом он может исчезнуть или ослабнуть.
Действие на расшалившуюся вегетатику (помните — потливость, сердцебиение, прочие фокусы симпатики и парасимпатики?) у диазепама оказалось заметно более сильным, чем у элениума.
Сильнее получился и противосудорожный эффект, и способность препарата расслаблять мышцы — поэому его стали применять (и широко применяют до сих пор) при эпилептических припадках — как до, так и во время самого припадка.
О применении диазепама при неврозах можно говорить много, но зачем? И так понятно, что его без особых преувеличений можно было бы назвать хлебом малой психиатрии. Не особо узкоспецифичным, как, например, дневные транквилизаторы в своей нише или алпразолам для панических атак, но тем не менее. Нашёл он своё применение и при более глубоких и мощных психических расстройствах — поскольку в сочетании с теми же нейролептиками, к примеру, может не только усиливать их действие на тревогу и страх, но и способен ослаблять их основной побочный эффект — нейролептический синдром. Да и при глубоких психотических депрессиях диазепам (как и ряд других транквилизаторов) неплохо сглаживает тревогу и смягчает рвущую на части витальную тоску.
Входит диазепам и в состав так называемой малой сыворотки правды. То есть, в состав смеси, применяющейся для растормаживания, наряду с кофеином. Про большую я уже рассказывал (http://dpmmax.livejournal.com/448446.html), в ней применяется амитал натрия, но поди его отыщи сейчас...
На всякий случай повторю, что, как и прочие транквилизаторы, прежде всего бензодиазепинового ряда, диазепам тоже вполне способен вызвать у пожилых людей, имеющих проблемы с сосудами головного мозга, вызвать не успокаивающий, а обратный, парадоксальный эффект — с возбуждением, бестолковостью и помрачением сознания вплоть до делирия. В данном случае не алкогольного, но не менее яркого.
Широкое употребление и назначение диазепама повлекло и частое злоупотребление им: уж очень понравился некоторым пациентам его расслабляющий, с оттенком эйфории при передозировке, эффект. А ведь, помимо привыкания и лекарственной зависимости, транквилизаторы при длительном приёме, особенно в больших дозах, способны менять не только ряд личностных черт, но и снижать память и интеллект, отуплять, если можно так выразиться. Поэтому стоит помнить, что препарат всё же серьёзнее витаминок - хотя и теми можно так накушаться, что удивится не только терапевт, но и патологоанатом.
Journal information